:
:

:

:


!



:









:



Betegtájékoztató >>>

Hatóanyag
2. MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL 10,0 mg lerkanidipin-hidroklorid (megfelel 9,40 mg lerkanidipinnek) filmtablettánként. 6.1
Segédanyagok felsorolása
Magnézium-sztearát, polividon, nátrium-karboxi-metil-amilopektin, laktóz monohidrát (30 mg), mikrokristályos cellulóz, "Opadry OY-S-6497" (vas-oxid, talkum, makrogol 6000, titán-dioxid, hipromellóz).

Javallat
4.1
Terápiás javallatok
Enyhe és középsúlyos essentialis hypertonia kezelése.

Contraindikáció
4.3
Ellenjavallatok
Dihidropiridin vagy a tabletta bármely összetevője iránt ismert túlérzékenység.
Terhesség, szoptatás időszaka.
Szedése fogamzásképes korú nőknek nem ajánlott, hacsak nem alkalmaznak hatékony fogamzásgátló módszereket.
Balkamra kifolyását gátló obstructiós betegség.
Kezeletlen congestiv cardiomyopathia.
Instabil angina pectoris.
Súlyos fokú vese- vagy májkárosodás.
Myocardialis infarctus után 1 hónapon belül.
A
Lercaton kezelés ciklosporinnal együtt való alkalmazása kerülendő (lásd a 4.5 részt).
A lerkanidipint nem szabad grapefruitlével bevenni (lásd 4.5).

Adagolás
4.2
Adagolás és alkalmazás
Az ajánlott dózis napi 10 mg egyszer, legalább 15 perccel étkezés előtt.
A beteg egyéni reagálásától függően a napi adag 20 mg-ig növelhető.
A dózis beállítása hosszabb időt vesz igénybe, mivel a maximális antihypertensiv hatás kb. 2 hét alatt alakul ki.
Olyan betegeknek, akiknek egy antihypertensiv szer nem elég hatásos a vérnyomás beállításához, a
Lercaton-t előnyösen lehet kombinálni béta-receptorblokkolóval (pl. atenolol), diuretikumokkal (pl. hidroklorotiazid) vagy angiotenzin konvertáló enzim gátlóval (pl. kaptopril vagy enalapril).
A lerkanidipin dózis-hatásgörbéje meredeken emelkedik, maximumát 20-30 mg között éri el.
Magasabb dózisoktól inkább csak a mellékhatások fokozódása várható.
Idős kor:
A farmakokinetikai adatok és a klinikai tapasztalat azt mutatják, hogy nem szükséges a napi adag módosítása, de a kezelés elkezdése nagyobb figyelmet igényel idős korú betegeknél.
Gyermekkor:
Nincs klinikai tapasztalat 18 évnél fiatalabb betegek kezelésében, ezért a készítmény gyermekek számára nem ajánlott.
Máj-, ill. vesekárosodás:
A kezelés enyhe vagy közepesen súlyos máj-, illetve vesekárosodásban csak óvatosan kezdhető el.
Bár ezek a betegek a szokásos adagolást általában jól tűrik, óvatosság ajánlott a dózis 20 mg-ra emelésekor.
A
Lercaton tabletta szedése nem ajánlott súlyos máj- vagy vesekárosodásban (kreatinin clearance <10 ml/min).

Mellékhatás
4.8
Nemkívánatos hatások, mellékhatások
A
Lercaton kezelést a betegek általában jól tolerálják.
Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban a leggyakoribb mellékhatás a készítmény értágító hatásával volt kapcsolatban, és kipirulás, peripheriás oedema, palpitatio érzés, tachycardia, fejfájás, szédülés vagy gyengeség formájában jelentkezett.
Egyéb mellékhatások, melyek kezeléssel való összefüggése nem volt bizonyítható és amelyek a betegek kevesebb, mint 1 %-ában fordultak elő a következők voltak: fáradékonyság, a gyomor-béltraktust érintő zavarok, mint a dyspepsia, hányinger, hányás, epigastriális fájdalom, hasmenés, továbbá polyuria, kiütések, aluszékonyság és myalgia.
Hypotensio csak igen ritkán fordul elő.
Bár a klinikai vizsgálatokban nem figyelték meg, egyéb dihidropiridinekhez hasonlóan a gingiva hyperplasiája ritkán előfordulhat.
A vizelési inger gyakoribbá válásáról ugyancsak beszámoltak.
Egyes esetekben leírták a máj transzaminázok szérum szintjének reverzibilis emelkedését.
Más klinikailag is jelentős laboratóriumi eltérést nem észleltek.
A lerkanidipinenem okoz kóros elváltozást a vércukor és szérum lipid szintekben.
Egyes dihidropiridinek ritkán okozhatnak szívtáji fájdalmat vagy angina pectorist; nagyon ritkán olyan betegek, akiknek volt már anginás rohamuk, a rohamok gyakoribbá vagy hosszabbá, súlyosabbá válásáról számolhatnak be, és izolált esetekben myocardialis infarctus is előfordulhat.

Figyelem!
4.4
Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések
Különös óvatosság ajánlott sick sinus szindrómában (ha nincs pacemaker beültetve).
Bár a haemodinamikailag ellenőrzött vizsgálatok nem mutattak ki befolyást a ventriculáris funkcióra, óvatosság tanácsolt balkamra diszfunkcióban szenvedő betegek kezelésekor.
Ischaemiás szívbetegségben a fokozott cardiovascularis kockázat kapcsolatba hozható egyes rövid hatású dihidropiridinekkel.
Bár a
Lercaton tabletta tartós hatású, mégis körültekintést igényel az ilyen betegek kezelése.
A CYP3A4 indukálói, mint az antikonvulzív szerek (pl. fenitoin, karbamazepin) és a rifampicin csökkenthetik a lerkanidipin plazmaszintjét, és emiatt a lerkanidipin hatékonysága a vártnál kisebb lehet.
A CYP3A4 erős inhibitoraival való együttadás kerülendő (lásd 4.5).
Laktózintoleranciában figyelembe kell venni, hogy a készítmény 30 mg laktózt is tartalmaz tablettánként. 4.6
Terhesség és szoptatás
A lerkanidipin nem bizonyult teratogénnek patkányokban és nyulakban, továbbá a patkányokban végzett vizsgálatok szerint a lerkanidipin nem befolyásolja a reprodukciós folyamatokat.
Mindazonáltal, mivel nem folytak klinikai vizsgálatok terhes és szoptató anyákon lerkanidipinnel, és mivel egyéb dihyiropiridin származékok állatokban teratogénnek bizonyultak, a
Lercaton tabletta nem adható terhes asszonyoknak vagy fogamzóképes korú nőknek, hacsak hatékony fogamzásgátló módszereket nem alkalmaznak.
Nagy lipofilitása miatt a lerkanidipin valószínűleg bejut az anyatejbe, ezért szoptatás ideje alatt nem alkalmazható. 4.7
A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek üzemeltetéséhez szükséges képességekre
A klinikai tapasztalatok nem utalnak arra, hogy befolyásolná a vezetési vagy gépkezelési készséget.
Mindazonáltal óvatosság ajánlott, mivel mellékhatásként a gyógyszer szedésekor szédülés, gyengeség, fáradékonyság és ritkán aluszékonyság fordulhat elő. 4.9
Túladagolás
Nincs tapasztalat a
Lercaton tabletta túladagolásával.
Hasonlóan az egyéb dihidropiridinekhez, túladagoláskor jelentős mértékű perifériás értágulat jelentkezhet a vérnyomás esésével, reflex tachycardiával.
Súlyos nagyfokú vérnyomáseséskor, bradycardia és eszméletvesztés felléptekor a szív- és érrendszer működésének támogatása hasznos lehet, bradycardia esetében intravénás atropinnal együtt.
A lerkanidipin tartós farmakológiai hatásának ismeretében fontos, hogy túladagolás esetén a beteg cardiologiai státuszát legalább 24 órán át ellenőrizni kell.
Nincs adat a dialízis hasznosságáról ilyen esetekben.
Mivel a készítmény erősen lipofil, a vérszint nem ad biztos felvilágosítást a veszélyes időszak tartamáról, és ezért a dialízis hatása bizonytalan.

Megjegyzés
(egykeresztes), erős hatású

Interakció
4.5
Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók
A lerkanidipin a CYP3A4 enzim által metabolizálódik, és ezért a CYP3A4 enzim indukáló szereinek valamint inhibitorainak a gyógyszerrel párhuzamosan való alkalmazása befolyásolhatja a lerkanidipin metabolizációját és eliminációját.
A CYP3A4 erős inhibitorával, a ketokonazollal végzett interakció vizsgálatban a lerkanidipin plazmakoncentrációja jelentősen megnőtt (az eutomer
S-lerkanidipin AUC értéke 15-szörösére emelkedett, míg a
Cmax 8-szorosára nőtt).
Ennek megfelelően a
Lercaton együttes alkalmazása a CYP3A4 rendszer inhibitoraival (pl. ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, troleandromicin) kerülendő.
Lerkanidipin és ciklosporin együttes alkalmazása esetén mindkét gyógyszer koncentrációjának emelkedését tapasztalták.
Egy fiatal egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatban azt tapasztalták, hogy ha a ciklosporin a lerkanidipin bevétele után legalább 3 órával később került bevételre, a lerkanidipin plazmaszintje nem változott, míg a ciklosporin AUC értéke 27%-kal megnőtt.
Ezzel szemben, ha a
Lercaton és a ciklosporin egyidejűleg került beadásra, ez a lerkanidipin plazmakoncentrációjának háromszoros emelkedését, és a ciklosporin AUC értékének 21%-os növekedését okozta.
Ezért a lerkanidipin és a ciklosporin együttes alkalmazása kerülendő (lásd 4.3).
A többi dihidropiridinhez hasonlóan a lerkanidipin érzékeny a metabolizmusnak grapefruitlével történő gátlására, ennek következtében a szisztémás elérhetősége fokozódik, és megnő a vérnyomáscsökkentő hatása.
Ezért a lerkanidipint nem szabad grapefruitlével bevenni (lásd 4.3).
Ha a lerkanidipint per os 20 mg dózisban együtt adták midazolammal, egészséges időskorú önkénteseknek, a lerkanidipin felszívódása mintegy 40 %-kal megemelkedett, az abszorpció sebessége azonban lassult (a tmax 1,75 óráról 3 órára tolódott ki).
A midazolam koncentrációja nem módosult.
Fokozott figyelem szükséges, ha a
Lercaton a CYP3A4 rendszer egyéb szubsztrátjaival (pl. terfenadin, asztemizol, III. osztályba tartozó antiarrhythmiás szerek pl. amiodaron, vagy
I. osztályba tartozó antiarrhytmiás szerek, pl. kinidin) együtt kerül alkalmazásra.
Egyidejűleg adott napi 800 mg dózisú cimetidin nem változtatja meg szignifikánsan a lerkanidipin plazmaszintjét, mégis magasabb dózisok alkalmazásakor óvatosság szükséges, mivel a lerkanidipin biohasznosulása és hypotensiv hatása fokozódhat.
Metoprolollal együtt adva, ami elsősorban a májon át választódik ki, a metoprolol biohasznosulása nem változik, ugyanakkor a lerkanidipiné 50 %-kal csökken.
Ez valószínűleg azzal függ össze, hogy a béta-blokkolók csökkentik a májon átáramló vér mennyiségét, ezért ebbe a gyógyszercsoportba tartozó egyéb gyógyszerek is előidézhetik ezt a hatást.
Ebből következik, hogy a
Lercaton tabletta biztonságosan adható béta-adrenerg blokkolókkal, de a dózis módosítására szükség lehet.
Ha a
Lercaton tablettát együtt adjuk CYP3A4 induktorokkal, mint pl. az antikonvulzív szerek (pl. fenitoin, karbamazepin) és a rifampicin, körültekintően kell eljárni, mivel a vérnyomáscsökkentő hatás mérséklődhet.
A vérnyomást a szokásosnál gyakrabban kell ellenőrizni.
Ha 20 mg lerkanidipint adtak tartós metildigoxin kezelésben részesülő betegeknek, nem volt farmakokinetikai kölcsönhatásra utaló jel.
Digoxinnal kezelt egészséges önkéntesekben az éhgyomorra adott 20 mg lerkanidipin adása után a digoxin
Cmax értéke átlagosan 33 %-kal nőtt, míg az AUC és a vese clearance nem változott.
Egyidejű digoxin kezelés alatt álló betegeknél figyelni kell a digitálisz intoxikáció jeleit.
Ha 20 mg
Lercaton-t ismétlődően együtt adtak 40 mg szimvasztatinnal, a lerkanidipin AUC-ja nem változott szignifikánsan, míg a szimvasztatin AUC értéke 56 %-kal, a bioaktív metabolitjának, a béta-hidroxisavnak AUC értéke pedig 28 %-kal nőtt.
Nem valószínű, hogy ilyen mértékű változásnak klinikai jelentősége lenne.
Nem várható kölcsönhatás, ha az alkalmazási előírásban javasoltnak megfelelően a lerkanidipint reggel, a szimvasztatint pedig este veszi be a beteg.
A fluoxetinnel (a CYP2D6 és a CYP3A4 rendszer inhibitora) végzett interakció vizsgálatban, amit 65 7 éves (átlag SD) önkéntesekkel végeztek, nem találtak klinikailag lényeges változást a lerkanidipin farmakokinetikájában.
Egészséges önkéntesekben az éhgyomorra bevett 20 mg lerkanidipin nem változtatta meg a warfarin farmakokinetikáját.
A
Lercaton tabletta biztonságosan adható együtt diuretikumokkal és ACE gátlókkal.
Kerülni kell az alkoholfogyasztást a gyógyszer szedésekor, mivel az alkohol fokozhatja az antihypertensiv szerek értágító hatását.

Csomagolás
6.5
Csomagolás (jellege, anyaga, kiszerelési egységek)
Fehér, átlátszatlan PVC/AL buborékfóliában és dobozban.
Kiszerelés: 7, ill. 14, ill. 28 tablettát tartalmazó csomagban. 6.4
Különleges tárolási előírások
Különleges tárolást nem igényel. 6.3
Felhasználhatósági időtartam 3 év. 7.
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA
Berlin-Chemie AG (Menarini
Group) 8.
A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA OGYI-T-8077/01-03
Alkalmazási előírás OGYI-eng. száma: 4409/41/2005

Gyógyszerforma
Filmtabletta

Kiadható
Vényre kiadható gyógyszer

Tájékoztató
5. FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK 5.1
Farmakodinámiás tulajdonságok ATC kód:
C08C
A13 INN: lercanidipine
A lerkanidipin a dihidropiridin csoportba tartozó kalcium antagonista: gátolja a kalcium ion transzmembran influxát a szív- és a simaizmokba.
Antihypertensiv hatásának mechanizmusa az, hogy közvetlenül ellazítja az erek simaizmait, és így csökkenti a teljes perifériás rezisztenciát.
Rövid plazmafelezési ideje ellenére antihypertensiv hatása tartós, ami annak köszönhető, hogy erős a membránokhoz való kötődése.
Nagy vascularis szelektivitása miatt nem rendelkezik negatív inotrop hatással.
Mivel a
Lercaton tabletta által okozott értágulat fokozatosan alakul ki, reflex tachycardiával járó akut hypotensio a hypertoniás betegeken csak ritkán figyelhető meg.
Hasonlóan az egyéb aszimmetrikus 1,4-dihidropiridinekhez, a lerkanidipin antihypertensiv hatása főként az (S)-enantiomerjének tulajdonítható.
A terápiás javallatot alátámasztó klinikai vizsgálatok mellett végeztek nem kontrollált, de randomizált vizsgálatokat súlyosan hypertoniás betegeknél is, akiknek diasztolés nyomása átlagban 114,5 3,7
Hgmm volt.
A vizsgálat kimutatta, hogy a 25 beteg 40 %-ában napi egyszer adott 20 mg hatására normalizálódott a vérnyomás, míg napi kétszer 10 mg adásakor a normalizálódás a 25 beteg 56 %-ában következett be.
Egy kettős vak, randomizált, placebo kontrollos vizsgálatban izolált szisztolés hypertoniában szenvedő betegeknél a
Lercaton tabletta szintén hatékonynak bizonyult, és a vérnyomást 172,6 5,6
Hgmm értékről 140,2 8,7
Hgmm-re csökkentette. 5.2
Farmakokinetikai tulajdonságok 10-20 mg bevétele után a
Lercaton tabletta teljes mértékben felszívódik, csúcskoncentrációja a plazmában 3,3 2,09 ng/ml, ill. 7,66 5,90 ng/ml, ezek az értékek a bevétel után 1,5-3 órával mérhetők.
A hatóanyag gyorsan és nagymértékben jut a plazmából a szövetekbe és szervekbe.
A lerkanidipin több, mint 98 %-ban kötődik a szérum fehérjékhez.
Súlyos fokú vese- vagy májműködési zavarban a szérum fehérjék mennyisége lecsökken, ezért megemelkedhet a nem kötött frakció mennyisége.
Az elimináció fő útja a biológiai átalakulás; a nagyfokú "first pass" metabolizmus következtében a per os adott lerkanidipin biológiai hasznosulása alacsony, értéke evést követően bevéve kb. 10 %, egészségesekben éhgyomor mellett bevéve ez 1/3-ra csökken.
Számított átlagos terminális féléletideje 8-10 óra, a terápiás hatás tartalma a lipid membránokhoz való jelentős fokú kötődése miatt mégis mintegy 24 óra.
Az ismételt alkalmazás nem eredményez akkumulációt.
A lerkanidipint a CYP 3A4 rendszer gyorsan lebontja, eredeti anyag sem a vizeletben, sem a székletben nem mutatható ki.
Túlnyomórészt inaktív metabolitokká alakul át, ezek 50 %-a a vizelettel távozik.
Emberi máj mikroszómákon végzett in vitro vizsgálatok kimutatták, hogy a lerkanidipin a 20 mg adásával elérhető legmagasabb plazmakoncentráció 160-, illetve 40-szeresének megfelelő koncentrációban kis mértékben gátolja a CYP3A4, illetve CYP2D6 enzimeket.
Interakciós vizsgálatok azt is kimutatták, hogy emberben a lerkanidipin nem befolyásolja a midazolam vérszintjét, amiről ismert, hogy a CYP 3A4 szubsztrátja, és nem befolyásolja a metoprololét sem, amiről viszont tudott, hogy a CYP 2D6 tipikus szubsztrátja.
Ezek alapján nem várható, hogy a lerkanidipin terápiás adagokban gátolja azoknak az anyagoknak a biológiai átalakulását, melyeket a CYP 3A4, ill. a CYP 2D6 metabolizál.
A
Lercaton tabletta bevétele után a lerkanidipin vérszintje nem teljesen arányos a bevett dózissal (nem lineáris kinetika). 10, ill. 20, ill. 40 mg adag bevétele után a plazmacsúcskoncentrációk aránya 1:3:8 volt, a plazmakoncentráció időgörbéje alatti területek aránya, pedig 1:4:18 volt, ami arra utal, hogy a "first pass" metabolizáló rendszer progresszív módon telítődik.
Ebből az a következtetés vonható le, hogy a dózis emelésével a lerkanidipin biológiai hasznosulása megnő.
A lerkanidipin két enantiomérjének a plazmaszintje hasonló lefutást mutat: a csúcskoncentráció kialakulásának az ideje azonos, maguk a csúcskoncentrációk és az AUC értékek átlagosan 1,2-szer magasabbak az
S-enantiomer esetében, míg az eliminációs féléletidők közel azonosak.
Az enantiomerek in vivo nem alakulnak át egymásba.
A lerkanidipin biológiai hasznosulása 4-szeresére is nőhet, ha a
Lercaton tablettát zsíros étkezést követően 2 órán belül veszi be a beteg, ezért a
Lercaton tablettát ajánlott inkább étkezés előtt bevenni.
Idős korban, valamint enyhe és közepes fokú máj- vagy vesekárosodásban a lerkanidipin kinetikája nem tért el az átlagos populáció értékeitől.
Súlyos vesekárosodásban szenvedő vagy dializált betegekben mintegy 70 %-kal magasabb vérszinteket mértek.
Súlyosabb fokú májkárosodásban a lerkanidipin plazmaszintje szintén magasabb lehet, mivel elsősorban a májban metabolizálódik. 5.3
A preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei
Állatokban végzett toxiko-farmakológiai vizsgálatok eredményei nem utaltak arra, hogy a vegyület antihypertensiv dózisokban befolyásolná az autonom idegrendszer, központi idegrendszer vagy a gyomor-béltraktus működését.
A patkányokban és kutyákban végzett hosszú tartamú vizsgálatokban nem találtak olyan hatást, ami direkt vagy indirekt módon ne függne össze a magas dózisban adott
Ca-antagonistáktól várható erősen fokozott farmakodinámiás hatásokkal.
A lerkanidipin nem volt genotoxikus, és nem bizonyult karcinogénnek.
Patkányokban végzett vizsgálatokban nem befolyásolta a fertilitási és általános reprodukciós folyamatokat.
Nem észleltek patkányokban és nyulakban teratogén hatást, ugyanakkor patkányokban a magas dózisok prae- és post-implantatios veszteséget és késleltetett foetalis fejlődést okoztak.
A szülés alatt magas dózisokban (12 mg/ttkg/nap) adott lerkanidipin dystociát okozott.
A lerkanidipinnek vagy/és metabolitjainak megoszlását terhes állatokban, illetve kiválasztódását az anyatejjel nem vizsgálták.
Az anyag metabolitjait toxikológiai vizsgálatokban külön nem tanulmányozták.


BERES EG. PORCERO FORT.  MTABL 60X
    :
4158,- Ft
:
3535,- Ft
NATURSTAR FEKETE NADáLYTő GéL 2X 100ML  
    :
1534,- Ft
:
1099,- Ft
SUPERWELL ADIPONIX DIéTA POR EPER 510G  
    :
6990,- Ft
:
5530,- Ft
BERES SZEMERő FORTE FILMTABL 2X30 DUOPACK BET  
    :
3400,- Ft
:
2890,- Ft
Minden jog fenntartva! - © 2007-2013                                                 Created by Andrew System                                                 Adatok frissítve: 2014.04.17. 18:03:02